简述苯二氮革类(如地西泮)的作用机制。

简述苯二氮革类(如地西泮)的作用机制。

苯二氮革类药物的中枢作用主要与其加强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的功能有关。GABA受体为神经元膜上的配体-门控性C1-通道，其有GABAA和GABAB两种亚型。苯二氮革类与GABA结合于同-GABAA受体-C1-离子通道复合物，苯二氮䓬类通过促进GABA与GABAA受体的结合易化GABA功能，C1-离子通道开放的频率增加，使细胞外的C1-大量进入细胞内导致神经元超极化，使其兴奋性降低，从而发挥其镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌松和抗惊厥作用。