试述茶碱的药理作用和作用机制。

试述茶碱的药理作用和作用机制。

(1)直接松弛支气管平滑肌：作用机制比较复杂：①抑制磷酸二酯酶，减少气道平滑肌细胞内的cAMP降解，升高cAMP水平，致平滑肌舒张。但茶碱在体内有效浓度范围对酶活性的抑制不明显，不足以产生明显作用。因此这一环节可能不是唯一机制。②阻断腺苷受体，腺苷可引起气道平滑肌收缩和促进肥大细胞释放组胺，茶碱阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管哮喘。③促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，间接扩张支气管。④抑制a²⁺从平滑肌内质网释放，降低细胞内钙浓度而扩张支气管。(2)增强膈肌收缩力：此作用可减轻气道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳，对慢性患者尤为重要。(3)抗炎作用：长期应用小剂量茶碱类药物，可抑制肥大细胞、嗜酸细胞等炎细胞的功能，降低微血管通透性，减少支气管炎症。(4)其他：茶碱类通过增强心肌收缩力，可产生弱的强心、利尿作用。