如何将内源性孕激素黄体酮进行结构改造成具有口服活性的孕激素。

如何将内源性孕激素黄体酮进行结构改造成具有口服活性的孕激素。

对黄体酮的药物代谢研究发现，孕酮类化合物失活的主要途径是6位羟基化，16位和17位氧化，或3，20-二酮被还原成二醇。因此对黄体酮的结构修饰主要是在及C-16位上引入羟基及C-6用烷基、卤素等进行取代及引入△6双键，如醋酸甲地孕酮、等是口服孕激素。