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青霉素G为何不耐酸,不能口服?

高老师2年前 (2024-03-27)药物化学(二)(01759)11

青霉素G为何不耐酸,不能口服?

青霉素不耐酸,在强酸中水解为青霉醛和青霉胺。在稀酸和室温条件下,经分子内重排生成青霉二酸。重排产物和分解产物都无抗菌活性。胃酸的酸性强,可导致酰胺侧链水解和β-内酸胺环开环而使青霉素失活,所以不能口服。

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