如何将青霉素G的结构进行改造,获得到口服、耐酶和广谱青霉素?
(1)6-位酰胺基上引入吸电子基,可降羰基上氧原子的电子密度,阻碍了青霉素的重排,对酸稳定。(2)6-位酰胺基上引入空间位阻较大的基团,阻止药物与酶的活性中心作用,对酶稳定。(3)6-位酰胺基上引入极性亲水性基团,使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。
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