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简述拟肾上腺素药的构效关系。

高老师2年前 (2024-03-27)药物化学(二)(01759)10

简述拟肾上腺素药的构效关系。

(1)常用拟肾上腺素药据有一个苯环和乙胺侧链的基本结构。
(2)苯环引入羟基,作用强度增加,但易受酶的影响而作用时间缩短。
(3)β手性碳原子上大多连有醇羟基,其光学异构体对作用强度影响显著。通常左旋体的活性大于右旋体的活性。
(4)α碳原子引入甲基,则为苯异丙胺类拟肾上腺素药。
(5)侧链胺基上烃基取代基的大小可显著影响α和β受体效应。烃基增大α效应减弱,β效应增强。
(6)选择性β2受体激动剂的基本结构为取代的苯乙醇胺。

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