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简述组胺H1受体拮抗剂的主要化学结构类型,并简要分析非镇静H1受体拮抗剂是如何通过化学结构的改造降低中枢抑制和镇静副作用的?

高老师2年前 (2024-03-27)药物化学(二)(01759)14

简述组胺H1受体拮抗剂的主要化学结构类型,并简要分析非镇静H1受体拮抗剂是如何通过化学结构的改造降低中枢抑制和镇静副作用的?

组胺H1受体拮抗剂的主要化学结构类型有:乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。
非镇静性组胺H1受体拮抗剂的中枢抑制和镇静副作用降低是通过
(1)在分子结构中引入极性基团,从而降低分子的脂溶性,则药物不易透过血脑屏障进入中枢产生抑制和镇静作用;
(2)或者改变药物分子结构,增加其对外周H1受体的选择性而减小中枢抑制和镇静作用。

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