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请写出下列化学结构式所代表的药物名称和结构类型,并叙述该类型药物的构效关系。

高老师2年前 (2024-03-27)药物化学(二)(01759)9

请写出下列化学结构式所代表的药物名称和结构类型,并叙述该类型药物的构效关系。

头孢氨苄、头孢菌素类β-内酰胺抗生素
该类药物的构效关系:
(1)四元β-内酰胺环骈合六元氢化噻嗪环是活性基本结构,且两环不在同一平面上;
(2) 2位羧基是活性必要的基团;
(3) 2、3位双键是必要的,双键易位生物活性消失;
(4) 7位上的酰胺侧链决定药物的抗菌谱;
(5) 3位可改变取代基,从而可改变药物在体内的药动性质;
(6) 7位碳和6为碳为手性碳,6R、7R异构体生物活性最强;
(7) 7位碳原子上引入较大基团,可增加药物对酶的稳定性;
(8) 5位硫原子可被氧原子或碳原子取代,不降低活性而得到另一类β-内酰胺抗菌素。

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